Cerilliant他克莫司是強效的免疫抑制劑,化學結構是類似大環內酯類抗生素,但是主要作用是強效的免疫抑制劑。在目前的免疫抑制劑當中是比較強效的,臨床上可以用于移植的抗排異反應,比如可以用于心臟移植、肺移植、肝移植、腎移植等。在移植反應中主要是和其他的免疫抑制劑聯合使用,比如可以和激素、霉酚酸酯進行三聯抗排異反應。
除了用于移植患者,Cerilliant他克莫司也可以用于自身免疫性疾病的患者,比如系統性紅斑狼瘡可以使用他克莫司進行免疫抑制的治療。
藥理作用:
在分子水平,他克莫司的作用顯然是利用與細胞性蛋白質(FKBP12)相結合,而在細胞內蓄積產生效用。Cerilliant他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin,其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用,因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物,其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴B細胞的增生作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平,本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生,此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現,本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。
總之,Cerilliant他克莫司是強效的免疫抑制劑,對于移植患者來說是比較重要的治療藥物,可以起到良好的抗排異反應的作用。另外,對于自身免疫性疾病患者也有比較強大的免疫抑制的功效。